Image

Velmetia® (Velmetia)

Το Velmettia είναι το φάρμακο της τελευταίας γενιάς που συνταγογραφείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με ινσουλίνη, γλιταζόνες, σουλφονυλουρία.

Η παθογένεση του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2 προκαλείται από πολλά ελαττώματα: την αντίσταση στην ιστική ινσουλίνη (με άλλα λόγια, την έλλειψη επαρκούς απόκρισης στην έκθεση στην ινσουλίνη) και την παγκρεατική δυσλειτουργία.

Η αντοχή στην ινσουλίνη οδηγεί σε μείωση της γλυκόζης στους μύες και στους άλλους ιστούς, η οποία συνοδεύεται από παρατεταμένη υπεργλυκαιμία.

Στο φόντο μιας παρόμοιας κατάστασης, η δραστηριότητα των β-κυττάρων αυξάνεται, αλλά με την πάροδο του χρόνου η εκκριτική τους ικανότητα είναι εξαντλημένη. Ο συνδυασμός αυτών των παραγόντων έχει αρνητική επίδραση στην κατάσταση και την ευημερία του ασθενούς.

Μέχρι πρόσφατα, η σταδιακή θεραπεία θεωρήθηκε γενικά αποδεκτή. Πρώτον, συνταγογραφήθηκε ένα υπογλυκαιμικό φάρμακο, κατόπιν ένας συνδυασμός τέτοιων παραγόντων. Αλλά αργά ή γρήγορα, οι περισσότεροι ασθενείς μεταφέρθηκαν στην ινσουλίνη. Αυτό το θεραπευτικό σχήμα έδωσε έντονο θετικό αποτέλεσμα, αλλά συνοδεύτηκε από πολλές ανεπιθύμητες αντιδράσεις - ανεξέλεγκτη υπογλυκαιμία, ηπατο-και καρδιοτοξικότητα, αύξηση βάρους. Για τη θεραπεία του καρδιαγγειακού συστήματος, αναπτύσσεται ένα καινοτόμο φάρμακο - Cardioxan.

Η Velmettia ονομάζεται ιδανικό φάρμακο για τη θεραπεία του διαβήτη. Ένα δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι μια ένωση της κατηγορίας της γλιπίνης, η οποία επιτρέπει όχι μόνο να επιτευχθεί βιώσιμος έλεγχος του επιπέδου της γλυκαιμίας, αλλά και να διατηρηθεί η λειτουργική δραστηριότητα των παγκρεατικών κυττάρων. Και ένας συνδυασμός με ένα συστατικό της κατηγορίας των διγουανιδών που διαφέρουν στον μηχανισμό δράσης μειώνει την αντίσταση στην ινσουλίνη του ιστού και τον κίνδυνο αθηροσκληρωτικών επιπλοκών.

Λεπτομέρειες κατασκευαστή

Ο παρασκευαστής του φαρμάκου Velmetia είναι η γερμανική φαρμακευτική εταιρεία Berlin Chemie AG. Είναι μέρος μιας μεγαλύτερης ιταλικής εταιρείας. Berlin Chemie - ένας από τους ηγέτες στην παραγωγή φαρμάκων, που χρησιμοποιείται ευρέως σε όλους τους κλάδους της σύγχρονης ιατρικής. Ένα ξεχωριστό χαρακτηριστικό της γκάμας προϊόντων της εταιρείας είναι η προσιτή τιμολόγηση.

Οδηγίες χρήσης

Υπάρχουν διάφορα διεθνή πρωτόκολλα για τη θεραπεία της παθολογίας. Στην πράξη, ο γιατρός πρέπει να αναπτύξει ένα θεραπευτικό σχήμα χωριστά για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες του επιπέδου γλυκόζης αίματος και μια σειρά άλλων εργαστηριακών παραμέτρων. Ως εκ τούτου, η αυτοθεραπεία αυτής της ασθένειας είναι εξαιρετικά επικίνδυνη. Η αποδοχή του Velmetia είναι δυνατή μόνο με τις οδηγίες ενός ειδικού και με την αυστηρή τήρηση των διατάξεων των οδηγιών για το φάρμακο.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο είναι διαθέσιμο σε μορφή χαπιού.

Σύνθεση

Κύρια δραστικά συστατικά:

  • Μετφορμίνη (χημική ονομασία υδροχλωρικής μετφορμίνης) σε ποσότητα 0,5, 0,85 ή 1,0 g.
  • Σιταγλιπτίνη (ως φωσφορικό μονοένυδρο) σε δόση 0,05 g.

Οι οδηγίες χρήσης και τα βοηθητικά συστατικά που είναι απαραίτητα για τη διασφάλιση της βιοδιαθεσιμότητας και άλλων φαρμακοκινητικών παραμέτρων του φαρμάκου:

  • φουμαρικό νάτριο.
  • μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (Ε 460).
  • θειικό δωδεκυλεστέρα;
  • Povidone Κ29 / 32 (Ε 1201).

Για την ευκολία των ασθενών και την εξάλειψη των σφαλμάτων στη δοσολογία των δισκίων Velmettia διαφέρουν στο χρώμα:

  • 50/500 mg - ανοικτό ροζ?
  • 50/850 mg - ροζ ·
  • 50 mg / 1,0 g - κόκκινο.

Το κέλυφος που σχηματίζει το φιλμ αποτελείται από πολυβινυλική αλκοόλη, μακρογόλη 3350, τάλκη (E 553b), διοξείδιο τιτανίου (E 171), μαύρο οξείδιο (Ε 172), κόκκινο οξείδιο σιδήρου (E 172).

Φαρμακολογική ομάδα

Συνδυασμένοι υπογλυκαιμικοί παράγοντες.

Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά

Η σιταγλιπτίνη αναστέλλει τη δραστικότητα μιας συγκεκριμένης ένωσης, η οποία χαρακτηρίζεται ως τύπου DPP-4. Αυτό το ένζυμο είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της ορμόνης, η οποία παίζει βασικό ρόλο στη διατήρηση του μεταβολισμού των υδατανθράκων, βελτιώνει τη λειτουργία των παγκρεατικών εκκριτικών δομών, καταστέλλει την όρεξη.

Η μετφορμίνη δεν επηρεάζει την παραγωγή ινσουλίνης, γεγονός που μειώνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμικής κατάστασης. Ωστόσο, η ουσία αναστέλλει τις διεργασίες της γλυκονεογένεσης, την απορρόφηση γλυκόζης από την πεπτική οδό. Η μετφορμίνη αυξάνει επίσης την ευαισθησία του μυϊκού ιστού στη δράση της ινσουλίνης.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται, η μέγιστη συγκέντρωση σιταγλιπτίνης στο αίμα καταγράφεται μετά από 3-4 ώρες. Ταυτόχρονα, οι δείκτες βιοδιαθεσιμότητας προσεγγίζουν το 100% και η συσχέτιση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - στο 50%. Στην περίπτωση αυτή, η κατανομή του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την τροφή. Η σιταγλιπτίνη ουσιαστικά δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη με τα ούρα και μόνο 13% με τις περιττωματικές μάζες.

Το μέγιστο επίπεδο μετφορμίνης στο αίμα σημειώνεται μετά από 3,5 ώρες, η βιοδιαθεσιμότητα σπανίως υπερβαίνει το 60%. Εκκρίνεται στα ούρα, ο βιολογικός μετασχηματισμός δεν εκτίθεται. Η κατανάλωση φαγητού επιβραδύνει την απορρόφηση της μετφορμίνης, αλλά αυτό το αποτέλεσμα δεν έχει κλινική σημασία.

Σύντομη περιγραφή των κύριων ενεργών στοιχείων

Μετφορμίνη - μια ουσία που δεν μπορεί να επηρεάσει το έργο του παγκρέατος. Μόλις βρεθεί στο σώμα, μειώνει το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα και λειτουργεί σε τρεις κατευθύνσεις:

  • η ποσότητα ζάχαρης που προκύπτει από την κατανομή των τροφίμων μειώνεται αισθητά ·
  • η πεπτικότητα της γλυκόζης αυξάνεται από τα κύτταρα.
  • βελτιώνει την επεξεργασία της ζάχαρης στο ήπαρ.

Σιταγλιπτίνη - ένα φάρμακο για την καταπολέμηση της υπεργλυκαιμίας. Ποιοτικά διεγείρει τα κύτταρα του παγκρέατος, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της έκκρισης της δικής του ορμόνης ινσουλίνης.

Οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση φαρμάκων

Αναθέστε τη θεραπεία ασθενών τύπου 2 διαβήτη ηλικίας 18 έως 65 ετών σε συνδυασμό με δίαιτα και άσκηση. Ελλείψει επαρκούς ανταπόκρισης στη θεραπεία, το Velmettia συνταγογραφείται σε συνδυασμό με σκευάσματα σουλφονυλουρίας ή παράγωγα θειαζολιδινοδιόνης. Σε σοβαρές περιπτώσεις, είναι δυνατή η συγχορήγηση με ινσουλίνη.

Η συνδυασμένη θεραπεία ενδείκνυται μόνο εάν η μονοθεραπεία με το Velmettia δεν παρέχει επαρκή έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης στο πλάσμα.

Στην παιδιατρική πρακτική και για τη θεραπεία εφήβων, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται. Τα ενεργά συστατικά της σύνθεσης μεταφέρονται στο μητρικό γάλα, επομένως η περίοδος θηλασμού και το Velmetia είναι ασυμβίβαστα.

Περιορισμοί στη χρήση του

Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε το φάρμακο, βεβαιωθείτε ότι έχετε διαβάσει τον κατάλογο αντενδείξεων. Η Velmettia απαγορεύεται βάσει:

  • αλλεργικές αντιδράσεις στα συστατικά του φαρμάκου.
  • μια ανισορροπία της διαβητικής μεταβολικής γένεσης (για παράδειγμα, κετοξέωση).
  • διαβητικό κώμα και / ή διαβήτη με έντονη απώλεια βάρους, σοβαρή ναυτία και συχνό εμετό.
  • σοβαρές παθολογίες των νεφρών και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (χρόνια νεφρική ανεπάρκεια).
  • αφυδάτωση ενάντια σε εντερικές λοιμώξεις, όταν το υγρό εκκενώνεται από το σώμα με διάρροια και εμετό.
  • κίρρωση και κάποια ηπατική νόσο.
  • εκτεταμένοι τραυματισμοί, χειρουργικές επεμβάσεις.
  • θηλασμός ·
  • τον αλκοολισμό και την οξεία τοξίκωση με αλκοόλ.
  • καρδιακή προσβολή, κυκλοφορικά προβλήματα.
  • πνιγμού.

Το φάρμακο δεν μπορεί να ληφθεί αν μετά από λίγες ημέρες είναι ακτίνες Χ χρησιμοποιώντας αντιθέσεις βασισμένες στο ιώδιο.

Χαρακτηριστικά χρήσης και δοσολογίας

Πάρτε το φάρμακο ακολουθώντας αυστηρά τη δοσολογία και τη δοσολογία που καθορίζει ο γιατρός. Είναι σημαντικό οι υδατάνθρακες να είναι ομοιόμορφα κατανεμημένοι καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας. Η Velmettia κατανάλωσε το πρωί και το βράδυ, μαζί με ένα γεύμα.

Η διατροφή περιλαμβάνει την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων υγρού. Έτσι είναι ευκολότερο να αποφευχθεί τυχαία και σημαντική αφυδάτωση. Παχύσαρκα, πρέπει να συνεχίσετε να ακολουθείτε τη δίαιτα με τρόφιμα χαμηλών θερμίδων.

Παρενέργειες

Το φάρμακο είναι επιρρεπές στο σχηματισμό υπεροξικότητας του αίματος με γαλακτικό οξύ. Πρόκειται για μια πολύ επικίνδυνη ασθένεια, που συμβαίνει συχνά με ταχύτητα αστραπής με θανατηφόρο τέλος. Τα ακόλουθα συμπτώματα θα υποδεικνύουν γαλακτική οξέωση:

  • γρήγορη αναπνοή, μέχρι την ανάπτυξη δύσπνοιας.
  • δραστική μείωση της δύναμης.
  • ναυτία, και σε σοβαρές περιπτώσεις - ακατάσχετος έμετος.
  • κοιλιακές κράμπες ή κοιλιακό άλγος.
  • μείωση του σωματικού βάρους με τη συνήθη διατροφή.
  • σπασμούς.

Η γαλακτική οξέωση είναι αρκετά σπάνια. Αλλά με την πρώτη υποψία εμφάνισης της παθολογίας, η Velmettia αρνείται την είσοδο και αμέσως ζητά ιατρική βοήθεια.

Επιπλέον, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μερικοί ασθενείς παραπονιούνται για:

  • δερματικές εκδηλώσεις αλλεργικής αντίδρασης.
  • υπνηλία;
  • κεφαλαλγία ·
  • πόνος στο στομάχι.
  • αυξημένη ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.

Επίσης, η εμφάνιση δυσφορίας και πόνου στις αρθρώσεις και τους μυς.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Βεβαιωθείτε ότι ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε:

  • γλυκοκορτικοειδή.
  • διουρητικά.
  • Αναστολείς ΜΕΑ (με επίμονη υπέρταση ή για ανακούφιση υπερτασικής κρίσης) ·
  • β-συμπαθομιμητικά, φάρμακα επιλογής για την ανακούφιση από ασθματικά επεισόδια και θεραπεία βρογχικού άσθματος.
  • Διγοξίνη.
  • Cimetidine;
  • αντιβακτηριακοί παράγοντες.

Με προσοχή, το φάρμακο είναι μεθυσμένο ταυτόχρονα με από του στόματος αντισυλληπτικά.

Συμβατότητα με αλκοόλ

Η Velmia δεν είναι συμβατή με το αλκοόλ. Η αιθυλική αλκοόλη αυξάνει δραματικά τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Βεβαιωθείτε ότι έχετε ενημερώσει τον γιατρό εάν έχετε εθισμό με αλκοόλ.

Ειδικές οδηγίες

Λαμβάνεται απαλά με παγκρεατίτιδα διαφόρων προελεύσεων, συμπτωματική χολοκυστίτιδα, υψηλά επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα. Το Velmettia δεν είναι κατάλληλο για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 1 και την εξάλειψη των συμπτωμάτων κετοξέωσης.

Η απομάκρυνση των δραστικών συστατικών του φαρμάκου μέσω των νεφρών. Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς (ιδίως σε παλαιότερους), οι ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος αρχίζουν ασυμπτωματικά. Συνεπώς, συνιστάται να παρακολουθούνται τακτικά οι εργαστηριακές παράμετροι της λειτουργίας τους ασθενείς με ταυτόχρονες νεφρικές παθολογίες.

Υπάρχουν ενδείξεις εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μερικές φορές εμφανίζεται μετά την πρώτη δόση του Velmettia και σε μερικές περιπτώσεις εντός 3 μηνών από την έναρξη της θεραπείας. Εάν παρουσιαστούν αυτά τα συμπτώματα, το φάρμακο σταματάει.

Με την επερχόμενη χειρουργική επέμβαση, η Velmettia διακόπτεται 2 ημέρες πριν από την προβλεπόμενη επέμβαση και επαναλαμβάνεται 48 ώρες αργότερα.

Υπερδοσολογία

Η υπερδοσολογία συμβαίνει συχνά κατά τη λήψη δισκίων Velmettia με ινσουλίνη και σουλφονυλουρία. Η ανάπτυξη εκδηλώσεων γαλακτικής οξέωσης είναι δυνατή και αυτή η κατάσταση απαιτεί άμεση νοσηλεία του ασθενούς και αιμοκάθαρση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Στον χώρο που προορίζεται για την αποθήκευση των δισκίων, η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 ° C. Φυλάσσετε σε μέρος μη προσβάσιμο σε κατοικίδια ζώα και παιδιά.

Διάρκεια ζωής

Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο για 2 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης. Κατά την ημερομηνία λήξης, απορρίψτε, καθώς το φάρμακο γίνεται ακατάλληλο και εξαιρετικά τοξικό. Η απόρριψη απαγορεύεται στα λύματα, είναι προτιμότερο να χρησιμοποιείτε τις υπηρεσίες μιας εταιρίας προφίλ.

Διακοπή της θεραπείας

Ολοκλήρωση του φαρμάκου αυστηρά διαπραγματευθεί με το γιατρό σας. Η διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα.

Πιθανά ανάλογα

Μερικές φορές το φάρμακο Yanumet που παράγεται από τη Merck Sharp Ο Dohme, λάθος θεωρούμενος ως ανάλογος του Velmetia. Αλλά στην ουσία, αυτό είναι το ίδιο εργαλείο. Η Berlin Chemie Corporation εγκαινιάζει την Velmetia με άδεια της Merck Sharp Dohme για χρήση μόνο στη Γερμανία. Σε άλλες χώρες, συμπεριλαμβανομένης της Ρωσίας, το φάρμακο πωλείται με την εμπορική ονομασία Yanumet.

Τιμές και πού να αγοράσετε

Τα φάρμακα που προορίζονται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2 είναι κατάλληλα για ένα προτιμησιακό κρατικό πρόγραμμα. Αλλά για να μπει σε αυτό και να πάρει το φάρμακο είναι σχεδόν αδύνατο. Στα φαρμακεία της Μόσχας, της Αγίας Πετρούπολης και ορισμένων άλλων πόλεων της Ρωσίας, μπορείτε να αγοράσετε το Janumet. Αλλά η τιμή του φαρμάκου είναι αρκετά υψηλή και απρόσιτη για ορισμένες κατηγορίες του πληθυσμού.

Το Velmettia προορίζεται μόνο για πώληση στη Γερμανία και κοστίζει λίγο λιγότερο από το Janumet. Αλλά μπορείτε να επικοινωνήσετε με τα ηλεκτρονικά φαρμακεία που ασχολούνται με την παράδοση ναρκωτικών από την Ευρώπη. Η Velmettia είναι σε ζήτηση, οπότε το φάρμακο μπορεί να είναι διαθέσιμο στο απόθεμα και να αποσταλεί στην καθορισμένη διεύθυνση την ημέρα της παραγγελίας. Η τιμή μιας συσκευασίας των 196 δισκίων με δόση δραστικών συστατικών 50/1000 mg είναι 200 ​​- 210 ευρώ. Το κόστος των άλλων μορφών Velmetia μπορεί να διευκρινιστεί τηλεφωνικά.

Οι ιατροί αναθεωρούν

Η Inna Pavlovna Kosenko, ενδοκρινολόγος. Ο έλεγχος της γλυκαιμίας σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 είναι ένα δύσκολο έργο για οποιονδήποτε ειδικό. Η επιλογή συνδυαστικής θεραπείας είναι δύσκολη τόσο για τον ασθενή όσο και για τον γιατρό λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών, επεισοδίων υπογλυκαιμίας και άλλων προβλημάτων. Αλλά με την Velmettia δεν προκύπτουν τέτοιες ερωτήσεις, επομένως προτείνω αυτό το φάρμακο σε όλους σχεδόν τους ασθενείς.

Κριτικές πελατών

Πέτρος, 35 ετών. Έχω θεραπεύσει τον διαβήτη για σχεδόν 10 χρόνια. Αποδέχομαι την Βελμετία για περίπου 7 χρόνια. Το αποτέλεσμα μου ταιριάζει απόλυτα, δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες αντιδράσεις καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Πώς να μην πάρει ένα ψεύτικο

Το Velmetia πωλείται μόνο στα γερμανικά φαρμακεία, όπου υπάρχει υψηλού ποιοτικού ελέγχου της παραγωγής και της εμπορίας φαρμακευτικών προϊόντων. Αυτό εξαλείφει εντελώς τον κίνδυνο απόκτησης πλαστών κεφαλαίων. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να παραγγείλετε το φάρμακο μόνο μέσω αξιόπιστων και αξιόπιστων διαμεσολαβητών που επισυνάπτουν τα απαραίτητα πιστοποιητικά και μια επιταγή από το φαρμακείο.

Τα αποτελέσματα κλινικών δοκιμών

Ο συνδυασμός σιταγλιπτίνης + μετφορμίνης έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην πρακτική ενδοκρινολογία για πολλά χρόνια. Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών αποδεικνύουν πειστικά ότι υπάρχει υψηλό προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου. Σύμφωνα με τους ειδικούς, το Velmettia σας επιτρέπει να διατηρείτε τη συγκέντρωση γλυκόζης σε σωστό φυσιολογικό επίπεδο για μεγάλο χρονικό διάστημα. Επίσης, σημειώθηκε βελτίωση της δραστηριότητας έκκρισης β-κυττάρων.

Θεραπεία θεραπείας

Η απαιτούμενη δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά.

Velmettia

Κατασκευαστής: Merck Sharp Dohme Corp. (Merck Sharp και Dome Corp.) ΗΠΑ

Κωδικός ATC: A10BD07

Απαλλαγή μορφής: Στερεές μορφές δοσολογίας Χάπια

Γενικά χαρακτηριστικά. Σύνθεση:

Δραστικά συστατικά: 50 mg σιταγλιπτίνης, 500 mg, 850 mg ή 1000 mg μετφορμίνης.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, λαουρυλοθειικό νάτριο, φουμαρικό νάτριο.

Το κέλυφος του δισκίου: ροδαρόχρωμο Opadry II 85F94203 ροζ (δισκία 50 mg / 500 mg) ή ροδάκινο Opadray II 85F94182 (δισκία 50 mg / 850 mg) ή κόκκινο Opadray II 85F15464 (δισκία 50 mg / 1000 mg).

Η σύνθεση της χρωστικής ουσίας: πολυβινυλική αλκοόλη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), πολυαιθυλενογλυκόλη 3350, τάλκη, μαύρο οξείδιο τρισθενούς σιδήρου (Ε 172), κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε 172).

Φαρμακολογικές ιδιότητες:

Φαρμακοδυναμική. Το Velmettia είναι ένας συνδυασμός δύο υπογλυκαιμικών φαρμάκων με συμπληρωματικό (συμπληρωματικό) μηχανισμό δράσης που έχει σχεδιαστεί για να βελτιώσει τον έλεγχο της γλυκόζης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: σιταγλιπτίνη, αναστολέα διπεπτιδυλ πεπτιδάσης 4 (DPP-4) και υδροχλωρική μετφορμίνη, αντιπροσωπευτική της κατηγορίας βιογουνίου.

Η σιταγλιπτίνη είναι ενεργό όταν χορηγείται από το στόμα, μια πολύ εκλεκτικός αναστολέας της πεπτιδάσης ενζύμου διπεπτιδυλική 4 (DPP-4), που προορίζονται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου II. Τα φαρμακολογικά αποτελέσματα της τάξης των φαρμάκων που αναστέλλουν την DPP-4 διαμεσολαβούνται από την ενεργοποίηση των κρεατίνων. Αναστολή της DPP-4, η σιταγλιπτίνη αυξάνει τη συγκέντρωση των δύο γνωστών ισχυρών ινκρετινών οικογένειες: όμοιο με γλυκαγόνη πεπτίδιο 1 (GLP-1) και το γαστρικό ανασταλτικό πολυπεπτίδιο (GIP). Τα Incretini αποτελούν μέρος του εσωτερικού φυσιολογικού συστήματος ρύθμισης της ομοιόστασης της γλυκόζης. Υπό κανονικές ή αυξημένα επίπεδα γλυκόζης του αίματος του GLP-1 και GIP αυξάνουν τη σύνθεση και διευκολύνουν την έκκριση ινσουλίνης από παγκρεατικά βήτα κύτταρα. Το GLP-1 αναστέλλει επίσης την έκκριση γλυκογόνου από τα παγκρεατικά άλφα κύτταρα, μειώνοντας έτσι τη σύνθεση γλυκόζης στο ήπαρ. Αυτός ο μηχανισμός δράσης διαφέρει από τον μηχανισμό δράσης των παραγώγων σουλφονυλουρίας, τα οποία διεγείρουν την απελευθέρωση ινσουλίνης και σε χαμηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, γεγονός που προκαλεί την εμφάνιση υπογλυκαιμίας που προκαλείται από σουλφονυλία όχι μόνο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου ΙΙ, αλλά και σε υγιείς εθελοντές. Δεδομένου ότι είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός και αποτελεσματικός αναστολέας του ενζύμου DPP-4, η σιταγλιπτίνη σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις δεν αναστέλλει τη δραστικότητα των σχετικών ενζύμων DPP-8 ή DPP-9. Η σιταγλιπτίνη διαφέρει σε χημική δομή και φαρμακολογική δράση από ανάλογα GLP-1, ινσουλίνη, παράγωγα σουλφονυλουρίας ή μεγλιτινίδια, διγουανίδια, αγωνιστές υποδοχέα γάμμα, τα οποία ενεργοποιούνται από αναστολέα πολλαπλασιαστή υπεροξειδάσης (PPAR-), αναστολείς άλφα γλυκοσιδάσης και ανάλογα αμυλίνης.

Μετφορμίνη. Αυτό υπογλυκαιμικός παράγοντας που βελτιώνει την ανοχή γλυκόζης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου II, μειώνοντας postprandіalny και βασικού επιπέδου γλυκόζης στο πλάσμα. Οι φαρμακολογικοί μηχανισμοί δράσης της διαφέρουν από τους μηχανισμούς δράσης των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων άλλων κατηγοριών.

Η μετφορμίνη μειώνει την σύνθεση ηπατικής γλυκόζης, μειώνει την απορρόφηση της γλυκόζης στο έντερο και ενισχύει την ευαισθησία στην ινσουλίνη με την αύξηση περιφερική χρησιμοποίηση της γλυκόζης και της δέσμευσης. Σε αντίθεση με τα παράγωγα σουλφονυλουρίας, η μετφορμίνη δεν προκαλεί υπογλυκαιμία σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 ή σε υγιείς εθελοντές (με την εξαίρεση κάποιων περιπτώσεων, βλέπε ενότητα Χαρακτηριστικά εφαρμογής (Metformin Hydrochloride)) και δεν προκαλεί υπερινσουλιναιμία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η μετφορμίνη, η έκκριση ινσουλίνης παραμένει αμετάβλητη ενώ τα επίπεδα ινσουλίνης νηστείας και ημερήσια αξία των επιπέδων της ινσουλίνης στο πλάσμα μπορεί να μειωθεί.

Φαρμακοκινητική. Ο μηχανισμός δράσης. Velmettia. Τα συνδυασμένα δισκία Velmetia (σιταγλιπτίνη / υδροχλωρική μετφορμίνη) στα 50 mg / 500 mg και 50 mg / 1000 mg είναι βιοϊσοδύναμα με τη χωριστή χορήγηση κατάλληλων δόσεων φωσφορικής σιταγλιπτίνης (Velmetia) και υδροχλωρικής μετφορμίνης.

Λαμβάνοντας υπόψη την αποδεδειγμένη βιοϊσοδυναμία των δισκίων με τις μικρότερες και μεγαλύτερες δόσεις μετφορμίνης, τα δισκία με ενδιάμεση δόση μετφορμίνης 850 mg ήταν επίσης χαρακτηριστικά βιοϊσοδυναμίας, υπό την προϋπόθεση ότι το δισκίο συνδυάστηκε με σταθερές δόσεις φαρμάκων.

Αναρρόφηση Σιταγλιπτίνη. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιταγλιπτίνης είναι περίπου 87%. Η λήψη σιταγλιπτίνης μαζί με τη λιπαρή τροφή δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Υδροχλωρική μετφορμίνη. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής μετφορμίνης όταν εφαρμόζεται με άδειο στομάχι σε δόση των 500 mg είναι 50-60%. Τα αποτελέσματα μελετών μίας εφάπαξ δόσης δισκίων υδροχλωρικής μετφορμίνης σε δόσεις από 500 mg έως 1500 mg και από 850 mg έως 2550 mg δείχνουν παραβίαση της αναλογίας δόσης με την αύξηση της δόσης, η οποία πιθανότατα οφείλεται σε μειωμένη απορρόφηση από την επιταχυνόμενη απέκκριση. Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με τροφή μειώνει τον ρυθμό και την ποσότητα απορροφούμενης μετφορμίνης, όπως αποδεικνύεται από μείωση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Cmax) κατά περίπου 40%, μείωση της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) κατά 25% περίπου και καθυστέρηση 35 λεπτών φθάνοντας μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Tmax) μετά από μια μονή δόση μετφορμίνης μία δόση των 850 mg με τροφή σε σύγκριση με τις τιμές των αντίστοιχων παραμέτρων μετά τη λήψη παρόμοιες δόσεις του φαρμάκου με άδειο στομάχι. Η κλινική σημασία της μείωσης των φαρμακοκινητικών παραμέτρων δεν έχει τεκμηριωθεί.

Διανομή Σιταγλιπτίνη. Ο μέσος όγκος κατανομής σε ισορροπία μετά από ένα μονό

η ενδοφλέβια χορήγηση 100 mg υγιών εθελοντών σιταγλιπτίνης είναι περίπου 198 λίτρα. Το κλάσμα της σιταγλιπτίνης που δεσμεύεται πίσω στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σχετικά μικρό (38%).

Μετφορμίνη. Ο όγκος κατανομής της μετφορμίνης μετά από μία δόση από το στόμα σε δόση 850 mg ήταν κατά μέσο όρο 654 ± 358 λίτρα. Η μετφορμίνη δεσμεύεται μόνο σε πολύ μικρές αναλογίες σε πρωτεΐνες πλάσματος, σε αντίθεση με τα παράγωγα σουλφονυλουρίας (μέχρι 90%). Η μετφορμίνη κατανέμεται μερικώς και προσωρινά σε ερυθρά αιμοσφαίρια. Όταν χρησιμοποιείται μετφορμίνη στις συνιστώμενες δόσεις και στα καθεστώτα πλάσματος, η κατάσταση ισορροπίας (συνήθως μικρότερη από 1 μg / ml) φθάνει σε περίπου 24-48 ώρες. Σύμφωνα με ελεγχόμενες μελέτες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου δεν ξεπερνούσαν τα 5 μg / ml ακόμα και μετά τη λήψη της μέγιστης δόσης του φαρμάκου.

Μεταβολισμός. Σιταγλιπτίνη. Περίπου το 79% της σιταγλιπτίνης εκκρίνεται αμετάβλητα στα ούρα, ο μεταβολικός μετασχηματισμός του φαρμάκου είναι ελάχιστος.

Μετά την εισαγωγή της επισημασμένης με 14c σιταγλιπτίνης εντός περίπου 16% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίθηκε με τη μορφή μεταβολιτών της σιταγλιπτίνης. Οι μεταβολίτες της σιταγλιπτίνης ανιχνεύθηκαν σε ασήμαντη συγκέντρωση, η οποία δεν έχει καμία συμβολή στην δραστικότητα αναστολής πλάσματος Dpp-4 της σιταγλιπτίνης. Σε in vitro μελέτες, τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος CYP3A4 και CYP2C8 ταυτοποιήθηκαν ως τα κύρια που εμπλέκονται στον περιορισμένο μεταβολισμό της σιταγλιπτίνης.

Μετφορμίνη. Μετά από μία μόνο ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές μετφορμίνης, σχεδόν όλη η χορηγούμενη δόση απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα. Μεταβολικοί μετασχηματισμοί στο ήπαρ και χολική απέκκριση δεν εμφανίζονται και δεν μεταφέρονται στον άνθρωπο μεταβολίτες για να εκκρίνουν την αμετάβλητη μετφορμίνη.

Συμπέρασμα Σιταγλιπτίνη. Μετά την κατάποση της σημασμένης με 14C σιταγλιπτίνης, σχεδόν όλη η ραδιενέργεια που εγχύεται εκκρίνεται από το σώμα εντός μιας εβδομάδας, συμπεριλαμβανομένου του 13% μέσω των εντέρων και του 87% με τα ούρα. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της σιταγλιπτίνης όταν χορηγείται από το στόμα με 100 mg είναι περίπου 12,4 ώρες, η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 350 ml / λεπτό.

Η απομάκρυνση της σιταγλιπτίνης πραγματοποιείται κυρίως με νεφρική απέκκριση μέσω του μηχανισμού ενεργού σωληναριακής έκκρισης. Η σιταγλιπτίνη είναι ένα υπόστρωμα ενός μεταφορέα οργανικών ανθρωπίνων ανιόντων του τρίτου τύπου (hOAT-3) που εμπλέκονται στη διαδικασία εξάλειψης της σιταγλιπτίνης από τους νεφρούς. Η κλινική σημασία της συμμετοχής του hOAT-3 στη μεταφορά της σιταγλιπτίνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Η γλυκοπρωτεΐνη R μπορεί να εμπλέκεται στη νεφρική απομάκρυνση της σιταγλιπτίνης (ως υπόστρωμα), ωστόσο, η αναστολέας ρ-γλυκοπρωτεΐνης κυκλοσπορίνη δεν μειώνει τη νεφρική κάθαρση της σιταγλιπτίνης.

Μετφορμίνη. Η νεφρική κάθαρση της μετφορμίνης υπερβαίνει την κάθαρση κρεατινίνης 3,5 φορές, υποδεικνύοντας την ενεργή νεφρική έκκριση ως την κύρια οδό αποβολής. Μετά τη χορήγηση της μετφορμίνης, περίπου το 90% του φαρμάκου που έχει απορροφηθεί, εκκρίνεται από τα νεφρά κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών με τιμή ημίσειας κάθαρσης περίπου 6,2 ώρες. Στο αίμα, η τιμή αυτή αυξάνεται σε 17,6 ώρες, υποδεικνύοντας την πιθανή συμμετοχή των ερυθρών αιμοσφαιρίων ως δυνητικό συστατικό της κατανομής.

Φαρμακοκινητική σε επιλεγμένες ομάδες ασθενών. Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου II. Σιταγλιπτίνη. Η φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου II είναι παρόμοια με τη φαρμακοκινητική των υγιεινών εθελοντών.

Μετφορμίνη. Με τη συντηρημένη νεφρική λειτουργία, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από απλή και επαναλαμβανόμενη χορήγηση μετφορμίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II και υγιείς εθελοντές είναι οι ίδιες, δεν συσσωρεύεται το φάρμακο όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Velmettia. Το Velmettia δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις").

Σιταγλιπτίνη. Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια σημειωθεί περίπου 2-φορές αύξηση στην AUC της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα, και σε ασθενείς με σοβαρή τελικού σταδίου και (αιμοκάθαρση) αυξάνουν τιμές AUC ήταν 4-φορές σε σύγκριση με τιμές ελέγχου σε υγιείς εθελοντές.

Μετφορμίνη. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης), ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα αποβολής του φαρμάκου παρατείνεται και η νεφρική κάθαρση μειώνεται ανάλογα με τη μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης.

Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία. Σιταγλιπτίνη. Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (7-9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), οι μέσες τιμές AUC και Cmax της σιταγλιπτίνης μετά από μια εφάπαξ δόση των 100 mg αυξάνονται κατά περίπου 21% και 13%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η διαφορά αυτή δεν είναι κλινικά σημαντική.

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (πάνω από 9 σημεία στην κλίμακα Child-Pugh). Ωστόσο, με βάση την κατά κύριο λόγο νεφρική οδό έκκρισης του φαρμάκου, δεν προβλέπονται σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Μετφορμίνη. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες φαρμακοκινητικών παραμέτρων της μετφορμίνης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Ηλικιωμένοι ασθενείς. Μεταβολές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου που σχετίζονται με την ηλικία λόγω της μείωσης της νεφρικής έκκρισης.

Η θεραπεία με Velmettia δεν ενδείκνυται για ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας άνω των 80 ετών, με εξαίρεση εκείνους με διατήρηση της κάθαρσης κρεατινίνης (βλέπε κεφάλαιο Χαρακτηριστικά χρήσης, υδροχλωρική μετφορμίνη).

Ενδείξεις χρήσης:

Το Velmettia ενδείκνυται ως συμπλήρωμα στη δίαιτα και το σχήμα άσκησης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 που δεν έχουν επιτύχει επαρκή έλεγχο με μονοθεραπεία με μετφορμίνη ή σιταγλιπτίνη ή μετά από ανεπιτυχή συνδυαστική θεραπεία με δύο φάρμακα.

Velmetiya δείχνεται σε συνδυασμό με μία σουλφονυλουρία (ένας συνδυασμός των τριών φαρμάκων) ως επιπρόσθετο στη δίαιτα και σωματική άσκηση για τη βελτίωση του ελέγχου της γλυκόζης του αίματος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II διαβήτη δεν έχουν καταλήξει σε επαρκή έλεγχο μετά την αγωγή με δύο από τα ακόλουθα τρία σκευάσματα: μετφορμίνη, η σιταγλιπτίνη ή παράγωγα σουλφονυλουρίες.

Velmetiya δείχνεται σε συνδυασμό με αγωνιστές του PPAR-γ (όπως θειαζολιδινοδιόνες) ως επιπρόσθετο στη δίαιτα και σωματική άσκηση για τη βελτίωση του ελέγχου της γλυκόζης του αίματος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II διαβήτη δεν έχουν καταλήξει σε επαρκή έλεγχο μετά την αγωγή με δύο από τα ακόλουθα τρία σκευάσματα: μετφορμίνη, η σιταγλιπτίνη ή ένας αγωνιστής ΡΡΑΚ-γ.

Το Velmettia ενδείκνυται για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 (συνδυασμός τριών φαρμάκων) ως συμπλήρωμα της δίαιτας και της άσκησης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε συνδυασμό με την ινσουλίνη.

Δοσολογία και χορήγηση:

Γενικές πληροφορίες. Δοσολογικό σχήμα Το Velmettia θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά, με βάση την τρέχουσα θεραπεία, την αποτελεσματικότητα και την ανοχή, αλλά όχι μεγαλύτερη από τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση των 100 mg σιταγλιπτίνης.

Το Velmettia χορηγείται συνήθως 2 φορές την ημέρα με γεύματα, με σταδιακή αύξηση της δόσης για ελαχιστοποίηση των πιθανών παρενεργειών του γαστρεντερικού σωλήνα που είναι χαρακτηριστικές της μετφορμίνης.

Δοσολογικές συστάσεις. Η αρχική δόση του Velmetia εξαρτάται από την τρέχουσα υπογλυκαιμική θεραπεία. Το Velmetia λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα με τα γεύματα.

Προσφέρονται οι ακόλουθες δοσολογίες του φαρμάκου:

- 50 mg σιταγλιπτίνης / 500 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης.

- 50 mg σιταγλιπτίνης / 850 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης.

- 50 mg σιταγλιπτίνης / 1000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης.

Για ασθενείς που δεν έχουν επιτύχει επαρκή έλεγχο με μονοθεραπεία με μετφορμίνη. Ξεκινώντας Velmetii συνιστώμενη δόση για ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν επιτύχει επαρκή έλεγχο με μετφορμίνη μόνο θα πρέπει να παρέχουν μια ημερήσια συνιστώμενη δόση σιταγλιπτίνης είναι 100 mg, δηλαδή 50 mg σιταγλιπτίνης 2 φορές την ημέρα συν τρέχουσα δόση μετφορμίνης.

Για ασθενείς που δεν έχουν επιτύχει επαρκή έλεγχο με μονοθεραπεία με σιταγλιπτίνη. Η αρχική συνιστώμενη δόση Velmetia για ασθενείς που δεν έχουν επιτύχει επαρκή έλεγχο με μονοθεραπεία με σιταγλιπτίνη είναι 50 mg σιταγλιπτίνης / 500 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης 2 φορές την ημέρα. Στο μέλλον, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 50 mg σιταγλιπτίνης / 1.000 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης 2 φορές την ημέρα. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν την προσαρμοσμένη δόση σιταγλιπτίνης για νεφρική δυσλειτουργία, η αγωγή με Velmetia αντενδείκνυται (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις").

Για τους ασθενείς που λαμβάνουν το συνδυασμό σιταγλιπτίνης με μετφορμίνη. Κατά τη μετάβαση από τη συνδυασμένη θεραπεία με σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη, η αρχική δόση του Velmetia μπορεί να είναι ισοδύναμη με τη δόση στην οποία χρησιμοποίησε σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη.

Για τους ασθενείς που λαμβάνουν δύο από αυτά τα τρία υπογλυκαιμικά φάρμακα - σιταγλιπτίνη, μετφορμίνη ή παράγωγο σουλφονυλουρίας. Η αρχική συνιστώμενη δόση του Velmetia πρέπει να παρέχει ημερήσια θεραπευτική δόση 100 mg σιταγλιπτίνης (50 mg σιταγλιπτίνης 2 φορές την ημέρα). Η αρχική δόση της μετφορμίνης προσδιορίζεται με βάση το επίπεδο γλυκαιμικού ελέγχου και την τρέχουσα δόση μετφορμίνης (εάν ο ασθενής παίρνει αυτό το φάρμακο). Η αύξηση της δόσης της μετφορμίνης θα πρέπει να είναι σταδιακή ώστε να ελαχιστοποιούνται οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με αυτήν από τη γαστρεντερική οδό. Οι ασθενείς που λαμβάνουν παράγωγο σουλφονυλουρίας θα ήταν σοφό να μειώσουν την τρέχουσα δόση για να μειώσουν τον κίνδυνο εμφάνισης σουλφονυλο-βιομηχανικής υπογλυκαιμίας.

Για ασθενείς που λαμβάνουν δύο από αυτά τα τρία υπογλυκαιμικά φάρμακα - σιταγλιπτίνη, μετφορμίνη ή αγωνιστή PPAR-γ (για παράδειγμα, θειαζολιδινοδιόνη). Η αρχική συνιστώμενη δόση του Velmetia πρέπει να παρέχει ημερήσια θεραπευτική δόση 100 mg σιταγλιπτίνης (50 mg σιταγλιπτίνης 2 φορές την ημέρα). Η αρχική δόση της μετφορμίνης προσδιορίζεται με βάση το επίπεδο γλυκαιμικού ελέγχου και την τρέχουσα δόση μετφορμίνης (εάν ο ασθενής παίρνει αυτό το φάρμακο). Η αύξηση της δόσης της μετφορμίνης θα πρέπει να είναι σταδιακή ώστε να ελαχιστοποιούνται οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με αυτήν από τη γαστρεντερική οδό.

Για ασθενείς που λαμβάνουν δύο από αυτά τα τρία υπογλυκαιμικά φάρμακα - σιταγλιπτίνη, μετφορμίνη ή ινσουλίνη. Η αρχική συνιστώμενη δόση του Velmetia πρέπει να παρέχει ημερήσια θεραπευτική δόση 100 mg σιταγλιπτίνης (50 mg σιταγλιπτίνης 2 φορές την ημέρα). Η αρχική δόση της μετφορμίνης προσδιορίζεται με βάση το επίπεδο γλυκαιμικού ελέγχου και την τρέχουσα δόση μετφορμίνης (εάν ο ασθενής παίρνει αυτό το φάρμακο). Η αύξηση της δόσης της μετφορμίνης θα πρέπει να είναι σταδιακή ώστε να ελαχιστοποιούνται οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με αυτήν από τη γαστρεντερική οδό. Για ασθενείς που χρησιμοποιούν ή αρχίζουν να χρησιμοποιούν ινσουλίνη, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση ινσουλίνης για να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας.

Δεν έχουν διεξαχθεί ειδικές μελέτες για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της μετάβασης από τη θεραπεία με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα για θεραπεία με το συνδυασμό φαρμάκου Velmettia. Οποιεσδήποτε αλλαγές στη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου II θα πρέπει να γίνονται με προσοχή και υπό έλεγχο, λαμβάνοντας υπόψη πιθανές αλλαγές στο επίπεδο του γλυκαιμικού ελέγχου.

Χαρακτηριστικά εφαρμογών:

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού. Το Velmettia, όπως και άλλα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν πραγματοποιήθηκαν πειραματικές μελέτες για τον προσδιορισμό της έκκρισης των συστατικών του συνδυασμένου φαρμάκου Velmettia στο μητρικό γάλα, διότι το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Κατά κανόνα, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού χρησιμοποιείται μόνο ινσουλίνη.

Παιδιά Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Velmettia σε παιδιά δεν έχουν μελετηθεί, επειδή το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται σε ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής. Velmettia. Το φάρμακο Velmettia δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 ή της διαβητικής κετοξέωσης.

Το Velmettia θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια ακτινολογικών μελετών με ενδοαγγειακή χορήγηση αντιδραστηρίων που περιέχουν ιώδιο, καθώς η χρήση τέτοιων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει οξεία νεφρική δυσλειτουργία.

Παρακολούθηση της λειτουργίας των νεφρών. Η συντριπτική οδός εξάλειψης της μετφορμίνης και της σιταγλιπτίνης είναι η νεφρική απέκκριση. Ο κίνδυνος συσσώρευσης μετφορμίνης και η ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης αυξάνεται ανάλογα με το βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας. Επομένως, δεν συνιστάται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης πάνω από το όριο ηλικίας της κανονικής θεραπείας με Velmettia. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να προσπαθήσουν να επιτύχουν επαρκή έλεγχο στην ελάχιστη δόση του φαρμάκου Velmetia μέσω της μείωσης της νεφρικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, ειδικά εκείνοι ηλικίας άνω των 80 ετών, παρακολουθούν προσεκτικά τη νεφρική τους λειτουργία.

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το Velmettia και τουλάχιστον μία φορά το χρόνο μετά την έναρξη της θεραπείας, παρακολουθήστε τη λειτουργία των νεφρών. Με αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης νεφρικής δυσλειτουργίας, οι έλεγχοι ελέγχου διεξάγονται συχνότερα και όταν ανιχνευθεί, η χορήγηση του Velmettia διακόπτεται.

Ανάπτυξη της υπογλυκαιμίας όταν το Velmettia συνδυάζεται με παράγωγα σουλφονυλουρίας ή ινσουλίνη. Όπως και στην περίπτωση συνδυασμού άλλων υπογλυκαιμικών παραγόντων με παράγωγα σουλφονυλουρίας, η ταυτόχρονη χορήγηση του Velmetia με παράγωγα σουλφονυλουρίας ή ινσουλίνη (μια ομάδα φαρμάκων που προκαλούν υπογλυκαιμία) συχνά προκαλεί υπογλυκαιμία που προκαλείται από τη χρήση σουλφονυλουρίας ή ινσουλίνης. η επίπτωση της υπογλυκαιμίας είναι υψηλότερη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε συνδυασμό με μετφορμίνη, σουλφονυλουρία ή ινσουλίνη. Επομένως, για να μειωθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμίας, μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση της σουλφονυλουρίας ή της ινσουλίνης.

Γαλακτική οξέωση. Όταν συσσωρεύεται μετφορμίνη, η γαλακτική οξέωση αναπτύσσεται πολύ σπάνια, γεγονός που αποτελεί σοβαρή κατάσταση λόγω του υψηλού ποσοστού θνησιμότητας, ελλείψει επείγουσας θεραπείας. Συχνά, η εμφάνιση γαλακτικής οξέωσης με μετφορμίνη αναφέρθηκε σε ασθενείς με διαβήτη και συνακόλουθη νεφρική ανεπάρκεια ή οποιαδήποτε άλλη παθολογική κατάσταση που συνοδεύεται από σοβαρή υποδόση έγχυσης και υποξαιμία ιστών και οργάνων, καρδιακή ανεπάρκεια και ασταθή στηθάγχη / οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, η οποία συνοδεύεται από σοβαρή υποαιμάτωση και υποξία. Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης, είναι απαραίτητο να εκτιμηθούν οι παράγοντες κινδύνου, όπως ο κακώς ελεγχόμενος διαβήτης, η κέτωση, η παρατεταμένη νηστεία, η υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ, η ανώμαλη ηπατική λειτουργία και οι καταστάσεις που συνοδεύονται από υποξία.

Η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από όξινη δύσπνοια, κοιλιακό άλγος και υποθερμία, μετά την οποία αναπτύσσεται κώμα. Η γαλακτική οξέωση αναπτύσσεται πιο συχνά σταδιακά, τα αρχικά συμπτώματα είναι μη ειδικά και περιλαμβάνουν δυσφορία, μυαλγία, αναπνευστική δυσχέρεια, αυξημένη υπνηλία και συμπτώματα στην κοιλιά. Με την αύξηση της οξέωσης, η υποθερμία, η αρτηριακή υπόταση και η ανθεκτική βραδυαρρυθμία ενώνουν τα προαναφερθέντα συμπτώματα.

Εργαστηριακοί δείκτες - προσδιορίστε τις συγκεντρώσεις ηλεκτρολυτών, κετονών, γλυκόζης στο πλάσμα καθώς και (με δείκτες) το pH του αίματος, το επίπεδο γαλακτικού οξέος, τη συγκέντρωση της μετφορμίνης στο πλάσμα. Εάν η συγκέντρωση πλάσματος γαλακτικού στο φλεβικό αίμα προσδιοριστεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετφορμίνη υπερβεί το ανώτερο φυσιολογικό όριο, παραμένοντας όχι υψηλότερο από 5 mmol / l, αυτό δεν είναι χαρακτηριστικό της γαλακτικής οξέωσης και μπορεί να οφείλεται σε καταστάσεις όπως ο κακώς ελεγχόμενος σακχαρώδης διαβήτης ή η παχυσαρκία ή η υπερβολική άσκηση, ή τεχνικό σφάλμα μέτρησης.

Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη με μεταβολική οξέωση, σε περίπτωση απουσίας επιβεβαίωσης της κετοξέωσης (κετονουρία και κετονημία), θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η γαλακτική οξέωση.

Εάν υποπτευθείτε την ανάπτυξη γαλακτικής οξέωσης, η θεραπεία με μετφορμίνη ακυρώνεται και εκτελείτε επειγόντως τα απαραίτητα υποστηρικτικά μέτρα. Πιθανή αιμοκάθαρση έκτακτης ανάγκης (η μετφορμίνη υποβάλλεται σε διαπίδυση με ρυθμό μέχρι 170 ml / min σε συνθήκες καλής αιμοδυναμικής) για την ταχεία διόρθωση της οξέωσης και την εξάλειψη της μετφορμίνης.

Αυτές οι δραστηριότητες οδηγούν συχνά στην ταχεία εξαφάνιση όλων των συμπτωμάτων γαλακτικής οξέωσης και στην ανάκτηση του ασθενούς.

Υπογλυκαιμία. Η υπογλυκαιμία δεν αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας μόνο με το Velmettia υπό κανονικές συνθήκες, ωστόσο, είναι δυνατή κατά της πείνας μετά από σημαντική σωματική άσκηση χωρίς αποζημίωση των θερμίδων που έχουν καεί ή κατά τη λήψη άλλων υπογλυκαιμικών φαρμάκων (σουλφονυλουρία και παράγωγα ινσουλίνης) ή αλκοόλ. Σε μεγαλύτερο βαθμό, η ανάπτυξη της υπογλυκαιμίας αντιμετωπίζεται από καλοκαίρι και υποσιτισμένους ανθρώπους που κάνουν κατάχρηση οινοπνεύματος και ασθενείς με ανεπάρκεια επινεφριδίων ή υπόφυσης. Η υπογλυκαιμία είναι δύσκολο να αναγνωριστεί στους θερινούς ασθενείς και στους ασθενείς που λαμβάνουν β-αναστολείς.

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε ασθενείς που χρησιμοποίησαν σιταγλιπτίνη: αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, εκφυλιστικές δερματικές παθήσεις και σύνδρομο Stens-Johnson. Αυτές οι αντιδράσεις συνέβησαν κατά τους πρώτους τρεις μήνες χρήσης σιταγλιπτίνης και μερικές φορές μετά την πρώτη δόση. Εάν υπάρχουν υπόνοιες σχετικά με την ανάπτυξη αντιδράσεων και συνταγογραφήστε μια εναλλακτική θεραπεία για τον διαβήτη.

Η ταυτόχρονη φαρμακευτική θεραπεία, η οποία μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη νεφρική απέκκριση ή τη διανομή της μετφορμίνης. Τα ταυτόχρονα φάρμακα που επηρεάζουν αρνητικά τη λειτουργία των νεφρών ή την αιμοδυναμική ή την κατανομή της μετφορμίνης, ιδιαίτερα τα κατιονικά φάρμακα που εκκρίνονται από το σώμα με καναλιακή έκκριση, πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.

Ακτινολογικές μελέτες με ενδοαγγειακή χορήγηση παραγόντων αντίθεσης που περιέχουν ιώδιο (για παράδειγμα, ενδοφλέβιο ουρογράφημα, ενδοφλέβια χολαγγειογραφία, υπολογιστική τομογραφία με ενδοφλέβια χορήγηση παραγόντων αντίθεσης). Ενδοαγγειακά μέσα αντίθεσης με βάση το ιώδιο μπορούν να προκαλέσουν οξεία νεφρική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα σε ασθενείς που έλαβαν μετφορμίνη κατά το χρόνο της μελέτης, υπήρξαν περιπτώσεις γαλακτικής οξέωσης. Έτσι, το Velmetia σταματά προσωρινά την παραμονή της μελέτης και εντός 48 ωρών μετά την ανανέωση της θεραπείας είναι αποδεκτή μόνο μετά από εργαστηριακή επιβεβαίωση της φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.

Υποξικές συνθήκες. Η αγγειακή κατάρρευση οποιασδήποτε αιτιολογίας, η οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και άλλες καταστάσεις που συνοδεύονται από την ανάπτυξη υποξαιμίας, μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη της γαλακτικής οξέωσης και της αδρεμονίας των επινεφριδίων. Εάν εμφανιστούν οι καταγεγραμμένες καταστάσεις σε έναν ασθενή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Velmetia, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Η χρήση αλκοόλ. Το αλκοόλ ενισχύει την επίδραση της μετφορμίνης στον μεταβολισμό του γαλακτικού οξέος. Ο ασθενής θα πρέπει να ειδοποιηθεί ότι η κατανάλωση οινοπνευματωδών ποτών θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Velmettia.

Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία. Από τις γνωστές περιπτώσεις ανάπτυξης γαλακτικής οξέωσης σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία δεν συνιστάται η συνταγογράφηση του Velmetia σε ασθενείς με συμπτώματα ηπατικής νόσου.

Επίπεδα βιταμίνης Β12. Μπορεί να υπάρξει μείωση της κανονικής συγκέντρωσης της βιταμίνης Β12 στο πλάσμα χωρίς την εμφάνιση συμπτωμάτων κλινικού ελλείμματος. Μία μείωση της βιταμίνης Β12 (ως αποτέλεσμα της μείωσης της εντερικής απορρόφησης) σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να περιπλέκεται από την αναιμία. Ωστόσο, μετά την ακύρωση της Velmettia ή μετά το διορισμό της θεραπείας με βιταμίνες, η συγκέντρωση της βιταμίνης B12 επιστρέφει γρήγορα στο φυσιολογικό. Κατά τη θεραπεία με το Velmetia, συνιστάται κάθε χρόνο να διενεργείται εξέταση αίματος, οι τυχόν αποκλίσεις να υπόκεινται σε επαρκή ερμηνεία και διόρθωση.

Τα άτομα που είναι επιρρεπή στην ανάπτυξη ανεπάρκειας Β12 (ως αποτέλεσμα της μειωμένης πρόσληψης ή απορρόφησης βιταμίνης Β12 ή ασβεστίου), συνιστάται να προσδιορίζεται η συγκέντρωση της βιταμίνης Β12 στον ορό σε διαστήματα 2-3 ετών.

Μεταβολές στην κλινική κατάσταση του ασθενούς από επαρκώς ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου II. Εάν ένας ασθενής από έναν προηγουμένως επαρκώς ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 αναπτύξει εργαστηριακές ανωμαλίες ή κλινικά συμπτώματα της νόσου, ειδικά εκείνα που δεν έχουν ταυτοποιηθεί και εκείνα που δεν μπορούν να προσδιοριστούν με σαφήνεια), τότε θα πρέπει να αποκλειστεί αμέσως η κετοξέωση ή η γαλακτική οξέωση. ηλεκτρολύτες και κετόνες, επίπεδα γλυκόζης, καθώς και (για ενδείξεις) συγκεντρώσεις pH στο αίμα, γαλακτικό, πυροσταφυλικό και μετφορμίνη. Με την ανάπτυξη οξέωσης οποιασδήποτε αιτιολογίας, ακυρώνεται η περαιτέρω χορήγηση του Velmetia και λαμβάνονται μέτρα για τη διόρθωση της οξέωσης.

Απώλεια γλυκαιμικού ελέγχου. Σε καταστάσεις φυσιολογικού στρες (υπερθερμία, τραύμα, λοίμωξη ή χειρουργική επέμβαση), ένας ασθενής σταθερός μπορεί προσωρινά να χάσει τον έλεγχο της γλυκαιμίας. Κατά τη διάρκεια τέτοιων περιόδων, την επιτρεπόμενη προσωρινή αντικατάσταση του Velmetia με ινσουλίνη και μετά τη μείωση του οξείου επεισοδίου, ο ασθενής μπορεί να επαναλάβει την προηγούμενη θεραπεία.

Η ικανότητα επηρεασμού του ρυθμού αντίδρασης κατά την οδήγηση ή την εργασία με άλλους μηχανισμούς. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες, αλλά θα πρέπει να έχετε κατά νου ότι κατά τη χρήση σιταγλιπτίνης παρατηρήθηκαν ζάλη και υπνηλία, οπότε θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε ή εργάζεστε με μηχανισμούς.

Παρενέργειες:

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στον πίνακα τοποθετούνται σε κατηγορίες συστημάτων οργάνων και σε συχνότητα, η οποία ορίζεται ως πολύ συχνή (≥1 / 10), κοινή (≥1 / 100, 1/1 000, 1/10 000,

Ανάλογα Velmetia

Σε αυτή τη σελίδα υπάρχει μια λίστα όλων των αναλογιών του Velmet σε σύνθεση και εφαρμογή. Μια λίστα των φτηνών αναλόγων, καθώς και να είναι σε θέση να συγκρίνουν τις τιμές στα φαρμακεία.

  • Το φθηνότερο ισοδύναμο της Velmettia: Glucovans
  • Το πιο δημοφιλές ανάλογο του Velmetia: Whipdomet
  • Ταξινόμηση κατά ATC: Μετφορμίνη και σιταγλιπτίνη
  • Δραστικά συστατικά / σύνθεση: Μετφορμίνη, σιταγλιπτίνη

Φτηνές ομολόγους Velmetiya

Κατά τον υπολογισμό του κόστους των φτηνών αναλόγων της Velmetia, ελήφθη υπόψη η ελάχιστη τιμή που διαπιστώθηκε στους τιμοκαταλόγους που προσκόμισαν τα φαρμακεία.

Δημοφιλή αναλογικά Velmettiya

Αυτός ο κατάλογος αναλόγων φαρμάκων βασίζεται στα στατιστικά στοιχεία των πλέον ζητηθέντων φαρμάκων.

Όλα τα ανάλογα Velmettiya

Ανάλογα στη σύνθεση και τις ενδείξεις

Ο ανωτέρω κατάλογος αναλόγων φαρμάκου, στον οποίο ενδείκνυνται τα υποκατάστατα Velmettia, είναι ο καταλληλότερος, αφού έχουν την ίδια σύνθεση δραστικών συστατικών και είναι τα ίδια όπως υποδεικνύεται για χρήση.

Ανάλογα με τις ενδείξεις και τον τρόπο χρήσης

Η διαφορετική σύνθεση μπορεί να είναι η ίδια σύμφωνα με τις ενδείξεις και τη μέθοδο εφαρμογής.

Πώς να βρείτε ένα φθηνό ισοδύναμο ακριβό φάρμακο;

Για να βρείτε ένα φθηνό αναλογικό ναρκωτικών, γενικές ή συνώνυμες με, πρώτα απ 'όλα, σας συνιστούμε προσοχή στη σύνθεση, δηλαδή, τα ίδια ενεργά συστατικά και ενδείξεις για χρήση. Ταυτόσημα ενεργώντας φαρμακευτικής ουσίας και θα δείξει ότι το φάρμακο είναι συνώνυμη φαρμάκου ή φαρμακευτικής φαρμακευτικώς ισοδύναμη εναλλακτική λύση. Ωστόσο, μην ξεχνάτε τα αδρανή συστατικά παρόμοιων φαρμάκων που μπορεί να επηρεάσουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα. Μην ξεχάσετε τις οδηγίες των γιατρών, αυτο μπορεί να βλάψει την υγεία σας, τόσο πριν upotrbleniem οποιοδήποτε φάρμακο, να συμβουλεύεστε πάντα τον γιατρό σας.

Τιμή Velmetia

Στις παρακάτω ιστοσελίδες, μπορείτε να βρείτε τις τιμές Velmettia και να μάθετε σχετικά με τη διαθεσιμότητα σε ένα κοντινό φαρμακείο.

  • Τιμή Velmetia στη Ρωσία
  • Τιμή Velmetia στην Ουκρανία
  • Velmetiya η τιμή στο Καζακστάν
Όλες οι πληροφορίες παρουσιάζονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αποτελούν λόγο για αυτοπαραλειπτική συνταγή ή αντικατάσταση φαρμάκων.

WELMETIA® (ΒΕΛΜΕΤΙΑ)

Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής:

Παραγωγή από:

Δραστικές ουσίες

Δοσολογικές φόρμες

Φόρμα απελευθέρωσης, συσκευασία και σύνθεση

Δισκία, επικαλυμμένα με μεμβράνη ροζ, ωοειδή, αμφίκυρτα, χαραγμένα με "515" στη μία πλευρά του δισκίου.

Έκδοχα: Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 96.64 mg, ποβιδόνη Κ29 / 32 - 78,19 mg Νάτριο στεατυλοφουμαρικό - 22.34 mg λαυρυλο θειικό νάτριο - 5.585 mg.

Σύνθεση επικάλυψης μεμβράνης: Opadry ® II 85F94182 Ροζ - 27.93 mg (πολυβινυλαλκοόλη - 49.95% διοξείδιο του τιτανίου (E171) - 6%, πολυαιθυλενογλυκόλη 3350 (πολυαιθυλενογλυκόλη) - 25.21% τάλκη - 18,47%, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (Ε172) - 0.02 % κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε172) - 0,35%).

14 τεμ. - Κυψέλες PVC / PE / PVDC / αλουμινίου (4) - Συσκευασίες από χαρτόνι.

Δισκία, επικαλυμμένα με μεμβράνη κόκκινο-καφέ, ωοειδή, αμφίκυρτα, χαραγμένα με "577" στη μία πλευρά του δισκίου.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 112,3 mg, ποβιδόνη K29 / 32 - 91 mg, φουμαρικό νάτριο - 26 mg, λαουρυλοθειικό νάτριο - 6,5 mg.

Σύνθεση επικάλυψης μεμβράνης: Opadry ® II 85F15464 Red - 27.93 mg (πολυβινυλαλκοόλη - 48,3%, διοξείδιο του τιτανίου (E171) - 6%, πολυαιθυλενογλυκόλη 3350 (πολυαιθυλενογλυκόλη) - 24.38% τάλκη - 17,87%, μαύρο οξείδιο του σιδήρου (Ε172) - 0,15 % κόκκινο οξείδιο σιδήρου (Ε172) - 3,3%).

14 τεμ. - Κυψέλες PVC / PE / PVDC / αλουμινίου (4) - Συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Το παρασκεύασμα είναι ένας συνδυασμός των δύο υπογλυκαιμικά φάρμακα με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης, που προορίζονται για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: σιταγλιπτίνη, έναν αναστολέα ενζύμου, έναν διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4 (DPP-4) και μετφορμίνη Αντιπροσωπευτικά διγουανίδια τάξη.

Η μετφορμίνη είναι ένα υπογλυκαιμικό φάρμακο που αυξάνει την ανοχή στη γλυκόζη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, μειώνοντας τη βασική και τη μεταγευματική συγκέντρωση γλυκόζης στο αίμα. Οι φαρμακολογικοί μηχανισμοί δράσης της διαφέρουν από τους μηχανισμούς δράσης των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων άλλων κατηγοριών.

Η μετφορμίνη μειώνει την σύνθεση ηπατικής γλυκόζης, μειώνει την απορρόφηση της γλυκόζης στο έντερο και ενισχύει την ευαισθησία στην ινσουλίνη με την αύξηση περιφερική χρησιμοποίηση της γλυκόζης και της δέσμευσης. Σε αντίθεση με τα παράγωγα σουλφονυλουρίας, η μετφορμίνη δεν προκαλεί υπογλυκαιμία σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 ή σε υγιείς ανθρώπους (εκτός από ορισμένες περιπτώσεις) και δεν προκαλεί υπερινσουλιναιμία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετφορμίνη, η έκκριση ινσουλίνης δεν αλλάζει και η συγκέντρωση ινσουλίνης νηστείας και η ημερήσια τιμή της συγκέντρωσης ινσουλίνης στο πλάσμα μπορεί να μειωθεί.

Η σιταγλιπτίνη είναι δραστική όταν λαμβάνεται από το στόμα, ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου DPP-4, που προορίζεται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2. Τα φαρμακολογικά αποτελέσματα της τάξης των φαρμάκων που αναστέλλουν την DPP-4 διαμεσολαβούνται από την ενεργοποίηση των κρεατίνων. Αναστολή της DPP-4, η σιταγλιπτίνη αυξάνει τη συγκέντρωση των δύο γνωστών ισχυρών ινκρετινών οικογένειες: όμοιο με γλυκαγόνη πεπτίδιο 1 (GLP-1) και το γαστρικό ανασταλτικό πολυπεπτίδιο (GIP). Οι ινκρετίνες είναι μέρος του εσωτερικού φυσιολογικού συστήματος για τη ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Σε φυσιολογικές ή αυξημένες συγκεντρώσεις γλυκόζης στο αίμα, το GLP-1 και το HIP συμβάλλουν στην αύξηση της σύνθεσης και έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά β-κύτταρα. Το GLP-1 επίσης καταστέλλει την έκκριση γλυκογόνου από παγκρεατικά α-κύτταρα, μειώνοντας έτσι τη σύνθεση γλυκόζης στο ήπαρ. Αυτός ο μηχανισμός δράσης διαφέρει από το μηχανισμό δράσης των σουλφονυλουριών, τα οποία διεγείρουν την απελευθέρωση ινσουλίνης σε χαμηλές συγκεντρώσεις και τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, η οποία είναι γεμάτη με την ανάπτυξη σουλφονυλ-επαγόμενη υπογλυκαιμία, όχι μόνο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, αλλά και σε υγιή άτομα. Η σιταγλιπτίνη σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις δεν αναστέλλει τη δραστικότητα των σχετικών ενζύμων DPP-8 ή DPP-9. Η σιταγλιπτίνη διαφέρει ως προς την χημική δομή και φαρμακολογική δραστικότητα του GLP-1 ανάλογα, ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες ή μεγλιτινίδες, διγουανίδια, αγωνιστής γ-υποδοχέα, ένας ενεργοποιείται από πολλαπλασιαστή περοξυσώματος (ΡΡΑΡγ), αναστολείς άλφα-γλυκοσιδάσης και τα ανάλογα της αμυλίνης.

Η στοματική χορήγηση μιας ενιαίας δόσης της σιταγλιπτίνης ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 οδηγεί στην καταστολή της δραστικότητας του ενζύμου DPP-4 για 24 ώρες, συνοδεύεται από μια 2-3-φορές αύξηση στην κυκλοφορούσα συγκέντρωση της δραστικής GLP-1 και GIP, αυξημένες συγκεντρώσεις ινσουλίνης στο πλάσμα και C-πεπτίδιο, μείωση τη συγκέντρωση της γλυκογόνου και τη συγκέντρωση της γλυκόζης στο πλάσμα με άδειο στομάχι, καθώς και τη μείωση του πλάτους των διακυμάνσεων της γλυκόζης μετά από τη γλυκόζη ή το θρεπτικό φορτίο.

Λήψη σιταγλιπτίνη σε μία ημερήσια δόση των 100 mg σε διάστημα 4-6 μηνών βελτίωσε σημαντικά τη λειτουργία των β-κυττάρων του παγκρέατος σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, όπως αποδεικνύεται από αντίστοιχες αλλαγές όπως δείκτες όπως HOMA-β (ομοιόσταση αξιολόγηση μοντέλο-β), η αναλογία της προϊνσουλίνης / ινσουλίνης, η εκτίμηση της αντίδρασης των β-κυττάρων του παγκρέατος σύμφωνα με την ομάδα επαναλαμβανόμενων δοκιμών ανοχής τροφίμων. Σύμφωνα με κλινικές μελέτες II και φάσης III σιταγλιπτίνη αποτελεσματικότητα γλυκαιμικό έλεγχο σε ένα ρυθμό εφαρμογής των 50 mg 2 φορές / ημέρα έχει συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα όταν εφαρμόζεται σε μία δόση σιταγλιπτίνης είναι 100 mg 1 φορά / ημέρα.

Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλά-τυφλή, chetyrehperiodnom διασχίζουν μελέτη δύο ημερών σε υγιείς ενήλικες εθελοντές μελετήσαμε την επίδραση ενός συνδυασμού σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης σε σύγκριση με μονοθεραπεία σιταγλιπτίνη ή μονοθεραπεία με μετφορμίνη ή εικονικό φάρμακο την μεταβολή των συγκεντρώσεων του ενεργού και του ολικού ορμόνης GLP-1 και γλυκόζη μετά από την κατάποση του πλάσματος τροφίμων. Ο σταθμισμένος μέσος όρος της αυξανόμενης συγκέντρωσης της δραστικής ορμόνης GLP-1 εντός 4 ωρών μετά το γεύμα αυξήθηκε περίπου 2 φορές μετά τη λήψη μόνο σιταγλιπτίνης ή μόνο μετφορμίνης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Ταυτόχρονη εφαρμογή σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης παρέχονται επίδραση άθροισμα περίπου 4-πλάσια αύξηση στην συγκέντρωση του δραστικού ορμόνης GLP-1 σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Που λαμβάνουν μόνο σιταγλιπτίνη συνοδεύεται από μόνο αυξανόμενη συγκέντρωση δραστικού GLP-1 ορμόνης λόγω της αναστολής του ενζύμου DPP-4, ενώ λαμβάνουν μόνο μετφορμίνη συνοδεύεται συμμετρική αυξανόμενες συγκεντρώσεις του ενεργού και ολικού GLP-1 ορμόνης. Τα ληφθέντα δεδομένα αντιστοιχούν στους διάφορους μηχανισμούς δράσης της σιταγλιπτίνης και της μετφορμίνης, οι οποίοι είναι υπεύθυνοι για την αύξηση της συγκέντρωσης της δραστικής ορμόνης GLP-1. Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης έδειξαν επίσης ότι είναι η σιταγλιπτίνη, και όχι η μετφορμίνη, που αυξάνει τη συγκέντρωση του δραστικού GUI ορμονών.

Σε μελέτες με υγιείς εθελοντές, η λήψη σιταγλιπτίνης δεν συνοδεύεται από μείωση της συγκέντρωσης γλυκόζης στο αίμα και δεν προκαλεί υπογλυκαιμία. Αυτό υποδηλώνει ότι τα ινσουλινοτροπικά και τα κατασταλτικά της γλυκαγόνης αποτελέσματα του φαρμάκου εξαρτώνται από τη γλυκόζη.

Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη διασταύρωσης των ασθενών με αρτηριακή υπέρταση ταυτόχρονη αντιυπερτασική φαρμακευτική αγωγή (ένα ή περισσότερα από τα ακόλουθα: αναστολείς ACE, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, αποκλειστές των αποκλειστών αργή διαύλων ασβεστίου, β-αναστολείς, διουρητικά) με sitagligpinom γενικά καλά ανεκτή. Σε αυτή την κατηγορία των ασθενών σιταγλιπτίνης κατέδειξαν αμελητέα υποτασική δράση: σε μία δόση 100 mg / ημέρα, μειωμένη μέση ημερήσια σιταγλιπτίνη περιπατητική συστολική αρτηριακή πίεση κατά περίπου 2 mm Hg σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Παρόμοιες αλλαγές δεν παρατηρήθηκαν σε ασθενείς με φυσιολογική αρτηριακή πίεση.

Επίδραση στην καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία

Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη εγκάρσιας διατομής, υγιείς εθελοντές έλαβαν σιταγλιπτίνη μία φορά σε δόση 100 mg, 800 mg (8 φορές μεγαλύτερη από τη συνιστώμενη δόση) και εικονικό φάρμακο. Μετά τη λήψη της συνιστώμενης δόσης (100 mg), δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση του φαρμάκου στη διάρκεια του διαστήματος QT.γ ούτε κατά τη στιγμή της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα, ούτε σε άλλα χρονικά σημεία της αξιολόγησης σε ολόκληρη τη μελέτη. Μετά τη λήψη 800 mg, η μέγιστη αύξηση της μέσης μεταβολής της διάρκειας του διαστήματος QT, προσαρμοσμένη στο εικονικό φάρμακογ 3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, σε σύγκριση με την αρχική τιμή, ήταν 8,0 ms. Μια τέτοια ελαφρά αύξηση εκτιμήθηκε ως κλινικά ασήμαντη. Αφού έλαβε 800 mg C τιμήmax Η σιταγλιπτίνη στο πλάσμα ήταν περίπου 11 φορές υψηλότερη από την αντίστοιχη τιμή μετά τη λήψη δόσης 100 mg.

Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, όταν χρησιμοποιήθηκε σιταγλιπτίνη σε δόση 100 mg / ημέρα ή 200 mg / ημέρα, δεν βρέθηκαν σημαντικές αλλαγές στο διάστημα QT.γ (με βάση τα δεδομένα των ηλεκτροκαρδιογραφικών μελετών που ελήφθησαν κατά το χρόνο της αναμενόμενης Cmax πλάσμα σιταγλιπτίνη).

Φαρμακοκινητική

αποτελέσματα της μελέτης για τον προσδιορισμό της βιοϊσοδυναμίας σε υγιείς εθελοντές απέδειξαν ότι το δισκίο συνδυασμού μετφορμίνης + σιταγλιπτίνης 500 mg + 50 mg + 50mg και 1000mg βιοϊσοδύναμο η ξεχωριστή υποδοχή σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης σε κατάλληλες δόσεις.

Δεδομένης της αποδεδειγμένης βιοϊσοδυναμίας των δισκίων με τα χαμηλότερα και υψηλότερα δισκία μετφορμίνης δόση με ένα ενδιάμεσο δόση μετφορμίνης (μετφορμίνη + σιταγλιπτίνης) 850 mg + 50 mg ήταν επίσης ανατεθεί βιοϊσοδυναμία παρέχονται συνδυάζοντας ένα τυποποιήσεις δισκίων σταθερής δόσης.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μετφορμίνης όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι σε δόση 500 mg είναι 50-60%. Τα αποτελέσματα της έρευνας δισκίο μετφορμίνης εφάπαξ δόση σε δόσεις κυμαινόμενες από 500 mg έως 1500 mg και από 850 mg έως 2550 mg υποδεικνύουν παραβίαση δοσοεξαρτώμενο με τη δόση που μειώνεται λόγω απορρόφησης μάλλον, παρά την ταχεία απέκκριση. Η ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου με τα τρόφιμα μειώνει τον ρυθμό και την ποσότητα της απορροφούμενης μετφορμίνης, όπως αποδεικνύεται από τη μείωση του Cmax στο πλάσμα κατά περίπου 40%, μείωση της τιμής AUC κατά περίπου 25%, καθώς και καθυστέρηση 35 λεπτών στην επίτευξη Cmax μετά από εφάπαξ δόση μετφορμίνης σε δόση 850 mg ταυτόχρονα με τροφή, σε σύγκριση με τις τιμές των αντίστοιχων παραμέτρων μετά από λήψη παρόμοιας δόσης του φαρμάκου με άδειο στομάχι. Η κλινική σημασία της μείωσης των φαρμακοκινητικών παραμέτρων δεν έχει τεκμηριωθεί.

Vδ μετφορμίνη μετά από εφάπαξ δόση των 850 mg κατά μέσο όρο 654 ± 358 l. Η μετφορμίνη συνδέεται πολύ ελαφρώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η μετφορμίνη κατανέμεται μερικώς και προσωρινά σε ερυθρά αιμοσφαίρια. Όταν η μετφορμίνη στις συνιστώμενες δόσεις, οι συγκεντρώσεις του κατάσταση ισορροπίας (πλάσμα τυπικά 14 C-επισημασμένη σιταγλιπτίνης περίπου 16% της χορηγούμενης ραδιενέργειας απεκκρίνεται με τη μορφή της σιταγλιπτίνης μεταβολιτών. Trace συγκεντρώσεις του 6 μεταβολιτών σιταγλιπτίνη ταυτοποιήθηκαν, χωρίς να κάνει καμία συνεισφορά στην DPP-4 ανασταλτική δραστικότητα Σιταγλιπτίνη: Έχουν προσδιοριστεί in vitro μελέτες για τα κυτοχρώματα του κυτοχρώματος CYP3A4 και CYP2C8 ως τα κύρια ένζυμα που εμπλέκονται στον περιορισμένο μεταβολισμό της σιταγλιπτίνης.

Μετά την κατάποση της σημασμένης με 14 C σιταγλιπτίνης με υγιείς εθελοντές, σχεδόν όλη η χορηγούμενη ραδιενέργεια αφαιρέθηκε από το σώμα εντός μιας εβδομάδας, 13% μέσω των εντέρων και 87% μέσω των νεφρών. μέσος όρος T1/2 Η σιταγλιπτίνη όταν χορηγείται από το στόμα σε δόση 100 mg είναι περίπου 12,4 ώρες, η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 350 ml / λεπτό.

Η αφαίρεση της σιταγλιπτίνης πραγματοποιείται κυρίως με νεφρική απέκκριση από τον μηχανισμό ενεργού σωληναριακής έκκρισης. Η σιταγλιπτίνη είναι ένα υπόστρωμα μεταφορέα ανθρώπινων οργανικών ανιόντων του τρίτου τύπου (hOAT-3), που εμπλέκεται στη διαδικασία εξάλειψης της σιταγλιπτίνης από τους νεφρούς. Η κλινική σημασία της συμμετοχής του hOAT-3 στη μεταφορά της σιταγλιπτίνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Η γλυκοπρωτεΐνη P μπορεί να εμπλέκεται στη νεφρική απέκκριση της σιταγλιπτίνης (ως υπόστρωμα), αλλά ο αναστολέας της κυκλοσπορίνης της P-γλυκοπρωτεΐνης δεν μειώνει τη νεφρική κάθαρση της σιταγλιπτίνης.

Φαρμακοκινητική σε επιλεγμένες ομάδες ασθενών

Η φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 είναι παρόμοια με τη φαρμακοκινητική σε υγιή άτομα. Με τη διατήρηση της νεφρικής λειτουργίας, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι μετά από μία και επαναλαμβανόμενη χορήγηση μετφορμίνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και υγιή άτομα είναι τα ίδια, το φάρμακο δεν συσσωρεύεται όταν λαμβάνει θεραπευτικές δόσεις.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια σημειωθεί περίπου 2-φορές αύξηση στην AUC της σιταγλιπτίνης στο πλάσμα, και σε ασθενείς με σοβαρή τελικού σταδίου και (αιμοκάθαρση) αυξάνουν τιμές AUC ήταν 4-φορές σε σύγκριση με το μάρτυρα σε υγιείς εθελοντές. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (σε CC) T1/2 το φάρμακο επιμηκύνεται και η νεφρική κάθαρση μειώνεται ανάλογα με τη μείωση της CC.

Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (7-9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), οι μέσες τιμές AUC και Cmax Η σιταγλιπτίνη μετά από μια εφάπαξ δόση των 100 mg αυξάνεται κατά περίπου 21% και 13% αντίστοιχα, σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Η διαφορά αυτή δεν είναι κλινικά σημαντική. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (πάνω από 9 σημεία στην κλίμακα Child-Pugh). Ωστόσο, με βάση την κατά κύριο λόγο νεφρική οδό έκκρισης του φαρμάκου, δεν προβλέπονται σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της σιταγλιπτίνης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Σύμφωνα με την ανάλυση των φαρμακοκινητικών δεδομένων των κλινικών μελετών της φάσης I και II, το φύλο δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της σιταγλιπτίνης. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της μετφορμίνης δεν διέφεραν σημαντικά σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 με βάση το φύλο. Σύμφωνα με ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, οι υπογλυκαιμικές επιδράσεις της μετφορμίνης σε άνδρες και γυναίκες ήταν παρόμοιες.

Σύμφωνα με τη φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού των δεδομένων από κλινικές δοκιμές των φάσεων Ι και ΙΙ, η ηλικία των ασθενών δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της σιταγλιπτίνης. Η συγκέντρωση σιταγλιπτίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας 65-80 ετών) ήταν περίπου 19% υψηλότερη από ό, τι στους νεότερους ασθενείς. Περιορισμένα δεδομένα από ελεγχόμενες φαρμακοκινητικές μελέτες της μετφορμίνης σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές μας επιτρέπουν να συμπεράνουμε ότι η ολική κάθαρση του φαρμάκου στο πλάσμα μειώνεται, η T1/2 και η τιμή του Cmax αυξάνει σε σύγκριση με τα υγιή νεαρά πρόσωπα. Αυτά τα δεδομένα σημαίνουν ότι οι αλλαγές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου λόγω ηλικίας οφείλονται σε μείωση της νεφρικής έκκρισης. Η θεραπεία με φάρμακα δεν ενδείκνυται για άτομα μεγαλύτερης ηλικίας> 80 ετών, με εξαίρεση τα άτομα στα οποία η CK υποδεικνύει ότι η νεφρική λειτουργία δεν μειώνεται.

Σύμφωνα με την ανάλυση των φαρμακοκινητικών δεδομένων των κλινικών μελετών της Φάσης I και II, η φυλή δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της σιταγλιπτίνης, εκπροσώπους των φυλών του Καυκάσου και του Μογγολοειδούς, εκπρόσωποι χωρών της Λατινικής Αμερικής και άλλες εθνοτικές και φυλετικές ομάδες. Σύμφωνα με ελεγχόμενες μελέτες μετφορμίνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, η υπογλυκαιμική επίδραση του φαρμάκου ήταν συγκρίσιμη σε εκπροσώπους των φυλών του Καυκάσου, του Νεγκοειδούς και των χωρών της Λατινικής Αμερικής.

Σύμφωνα με τη σύνθετη και πληθυσμιακή ανάλυση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων από τις κλινικές μελέτες της φάσης I και II, το BMI δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της σιταγλιπτίνης.

Δελτία εκτεταμένης απελευθέρωσης

Τα ευρήματα σε υγιείς εθελοντές έχουν δείξει ότι το συνδυαζόμενο παρασκεύασμα (σιταγλιπτίνη και μετφορμίνη) σε μορφή δισκίων παρατεταμένης απελευθέρωσης με μια δοσολογία των 500 mg ± 50 mg και 1000 mg + 100 mg βιοϊσοδύναμη μονοθεραπείες συνδυασμό σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης παρατεταμένης απελευθέρωσης σε κατάλληλες δόσεις. Επίσης, αποδείχθηκε βιοϊσοδυναμία μεταξύ λήψης δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης σε δόση 500 mg + 50 mg και 1 δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης σε δόση 1000 mg + 100 mg.

Σε μια συγχρονική μελέτη με υγιείς εθελοντές, τιμές AUC και Cmax Οι τιμές σιταγλιπτίνης και AUC της μετφορμίνης μετά τη λήψη 1 δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης σε δόση 500 mg + 50 mg και μετά τη λήψη 1 δισκίου με δοσολογία τυπικής απελευθέρωσης 500 mg + 50 mg ήταν παρόμοιες. Μετά τη λήψη 1 δισκίου με παρατεταμένη απελευθέρωση σε δόση 500 mg + 50 mg, η μέση τιμή Cmax η μετφορμίνη μειώθηκε κατά 30% και η τιμή του μέσου χρόνου για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (Τmax) αυξήθηκε κατά 4 ώρες σε σύγκριση με τις αντίστοιχες τιμές μετά τη λήψη 1 δισκίου με πρότυπη απελευθέρωση σε δόση 500 mg + 50 mg, πράγμα που είναι σύμφωνο με τον αναμενόμενο μηχανισμό παρατεταμένης απελευθέρωσης μετφορμίνης. Όταν ελήφθησαν σε υγιείς ενήλικες εθελοντές, 2 δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης σε δόση 1000 mg + 50 mg 1 ώρα / ημέρα το βράδυ με τροφή για 7 ημέρες Css Η σιταγλιπτίνη και η μετφορμίνη στο αίμα επιτεύχθηκαν στις ημέρες 4 και 5, αντίστοιχα. Μέση τιμή Τmax Η σιταγλιπτίνη και η μετφορμίνη στην κατάσταση ισορροπίας μετά τη χορήγηση ήταν περίπου 3 ώρες και 8 ώρες αντίστοιχα, ενώ η τιμή του διάμεσου Τmax Η σιταγλιπτίνη και η μετφορμίνη μετά τη λήψη 1 δισκίου με πρότυπη απελευθέρωση ήταν 3 ώρες και 3,5 ώρες αντίστοιχα.

Μετά τη λήψη του φαρμάκου με τη μορφή δισκίων με αργή απελευθέρωση μαζί με ένα πρωινό με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά, η τιμή AUC της σιταγλιπτίνης δεν άλλαξε. Μέσος όρος Cmax μειώθηκε κατά 17%, αν και η τιμή του διάμεσου Τmax δεν άλλαξε σε σύγκριση με παρόμοιες παραμέτρους κατά τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι. Μετά τη λήψη του φαρμάκου με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης με πρωινό υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά, η τιμή AUC της μετφορμίνης αυξήθηκε κατά 62%, η τιμή του Cmax η μετφορμίνη μειώθηκε κατά 9% και η μέση τιμή Τmax η μετφορμίνη αυξήθηκε κατά 2 ώρες σε σύγκριση με παρόμοιες παραμέτρους κατά τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι.

Που έλαβαν μονοθεραπεία μετφορμίνης επιβραδυνόμενης απελευθέρωσης ταυτόχρονα με την τροφή με χαμηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά και υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά αύξησε συστηματική έκθεση σε μετφορμίνη (όπως μετράται με τιμή AUC) περίπου 38% και 73% αντίστοιχα, σε σύγκριση με την αντίστοιχη τιμή της παραμέτρου κατά τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι. Η κατανάλωση κάθε τροφής, ανεξάρτητα από την περιεκτικότητα σε λιπαρά, αύξησε την τιμή του Τmax μετφορμίνη για περίπου 3 ώρες, ενώ η τιμή του Cmax δεν άλλαξε.

Ενδείξεις του φαρμάκου

Ως αρχική θεραπεία, οι ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου όταν κάνει δίαιτα και άσκηση καθεστώς αποτυγχάνουν να επιτύχουν επαρκή έλεγχο? ως επιπρόσθετο στη δίαιτα και σωματική άσκηση για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, οι οποίοι βρίσκονται υπό επαρκή έλεγχο μετά από μονοθεραπεία με μετφορμίνη ή σιταγλιπτίνης, ή μετά από μια αποτυχημένη συνδυαστική θεραπεία με δύο φάρμακα.

Οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία (τριπλού συνδυασμού: μετφορμίνη + σιταγλιπτίνης + παράγωγο σουλφονυλουρίας), όταν η δίαιτα και η σωματική άσκηση σε συνδυασμό με δύο από τα τρία φάρμακα (μετφορμίνη, η σιταγλιπτίνη ή σουλφονυλουρίας παράγωγα) δεν είναι να οδηγήσει σε επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο. σε συνδυασμό με θειαζολιδινεδιόνες (ΡΡΑΚγ-αγωνιστές υποδοχέων, ενεργοποιείται από πολλαπλασιαστή περοξυσώματος), όταν η δίαιτα και η σωματική άσκηση σε συνδυασμό με δύο από αυτές τις τρεις παρασκευασμάτων (μετφορμίνη, θειαζολιδινεδιόνη ή σιταγλιπτίνη) δεν οδηγούν σε επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο? σε συνδυασμό με ινσουλίνη, όταν η δίαιτα και η άσκηση σε συνδυασμό με την ινσουλίνη δεν οδηγούν σε επαρκή γλυκαιμικό έλεγχο.